Czym jest Arimidex i jak działa?

Jest on selektywnym inhibitorem aromatazy, niesterydowym. Przede wszystkim znajduje on zastosowanie przy leczeniu raka u kobiet. Został zatwierdzony do użycia w roku 1995, produkowany przez koncern Zenca Pharmaceuticals. Inaczej nazywany Anastrozolem, gdyż Anastrozol jest jego głównym składnikiem. Odpowiada on za blokowanie działania aromatazy i produkcji estrogenów. Doprowadza to do obniżenia biosyntezy estrogenów w tkankach obwodowych i guzie w piersi. Zahamowuje rozwijanie się nowotworu. Efekty jego brania podobne są do Nolvadexu. Po dwóch godzinach od przyjęcia dawki osiąga maksymalne stężenie we krwi. Po tygodniu jego poziom we krwi jest stabilny. To bardzo wygodny i często stosowany środek przez kulturystów i sportowców, którzy sięgają po sterydy anaboliczne. Skuteczniejszy niż Proviron czy Nolvadex. Wystarczy jedna dawka, aby uzyskać już dobre efekty. Użycie tego środka zablokuje retencję wody, jeśli przyjmuje się Dianabol albo Testosteron. Zmniejszy także ryzyko wystąpienie ginekomastii. Przyjmowanie go z finasterydem, zwiększy dodatkowo efekty. Przy takim połączeniu preparatów, masa mięśniowa będzie świetnej jakości, bez retencji wody. Anastrozol zahamowuje aromatyzację w 96,7 do 98,7 procentach. Wystarczy przyjmować dawkę od 1 mg do 10 mg. Jednak poziom IGF-1 znacząco obniża się o 18 procent. Przysadka zaczyna produkować większą ilość FSH i LH, przez co testosteron zwiększa się o około 50 procent. Arimidex jest o wiele lepiej przyjmowany przez organizm, niż na przykład Letrozol. Gdy, stosuje się go w cyklach sterydowych, redukuje on znacząco skutki uboczne estrogenów. Stosowanie go wraz z testosteronem, obniża poziom HDL. Osoby, obawiające się o swoje serce, powinny sięgać więc po Nolvadex. Jeśli prawidłowo stosuje się Arimidex, poziom wolnego estradiolu może zostać zwyższony w danym okresie. Dla pozytywnego wpływu na nastrój, libido i wydajność poleca się dawkę 20-29 pg/ml. W trakcie trwanie cyklu ze sterydów, można pozwolić na wyższy wzrost, ponieważ pomoże on zwalczyć negatywne działania estradiolu. Pomoże również zwiększyć wydajność. Badania medyczne pokazały, dobre efekty Arimidexu na mężczyzn, którzy przyjmowali dawkę 1 mg/ dobę, czyli taką optymalną. Po ten środek sięga się nie tylko w trakcie cyklu sterydowego, lecz także, aby zoptymalizować poziom hormonu. Anastrozol ma okres półtrwania, który wynosi dwa dni. Właśnie dlatego, jeśli stosuje się go systematycznie, użytkownik będzie miał dawkę przez kolejne dwa dni, a nie tylko jedną, w momencie zażycia. Zaleca się skoncentrowanie Arimidexu, a nie czekanie na jego nagromadzenie się. Polega ono na przyjęcie w pierwszej dawce, podwójnej ilości. Wtedy właściwe działanie, osiąga się natychmiastowo. Jeśli chce się brać na przykład 0,5 mg co drugi dzień, w pierwszej dawce zażywa się 1,0 mg. Takie działanie musi być podjęte tylko w pierwszym dniu stosowania. Arimidex jest bardzo popularnym środkiem do kontroli estrogenów w kulturystyce. Ten ogólnodostępny środek, oferowany jest w formie płynnej lub tabletek. Jest wiele kontrowersji wokół wykorzystaniu z Arimidexu. Wiele osób uważa, iż wahania poziomu estradiolu są bardzo niskie w PCT w celu kontrolowania produkcji testosteronu. W porównaniu z LetrozolemArimidex jest o wiele lepszy. Może on być stosowany tylko do celu kontrolowania aromatazy. Wszystko jednak zależy od indywidualnym preferencji, dostępności i przebytego doświadczenia.

Historia

Arimidex zatwierdzono w 1995 roku w USA. Został wynaleziony przez Zeneca Pharmaceuticals. Jego pierwotne zastosowanie to wspomaganie leczenia nieoperacyjnego nowotworu piersi u osób po przebytej menopauzie. Został przebadany w Rzymie (ATAC). Podczas tego badania oceniano Anastrozol i Tamoksyfen, lepiej oceniony został Anastrazol. Opublikowanie badania w 2002 roku sprawiło, iż środek ten zyskał popularność wśród sportowców i kulturystów.

Dawkowanie

Arimidex powinno się przyjmować, stopniowo zwiększając jego dawkę. Najczęstszym schematem przyjmowania jest branie dawki 0,25 mg – 1 mg co 1-3 dni. Dawka zależy od celu, jaki chce się uzyskać i widocznych już efektów.

Przedawkowanie może być przyczyną bardzo niskiego poziomu estradiolu. Efekty uboczne, jakie można doświadczyć to: obniżone lipido, bóle stawów, niewydolność przewodu pokarmowego. Jeśli wystąpią jakiekolwiek z tych objawów, należy bezzwłocznie zmniejszyć dawkę.

 

Skutki uboczne:

  • wysypka
  • nudności
  • sztywność i bóle stawów
  • zapalenie stawów
  • osłabienie
  • osteroporoza
  • bóle głowy
  • uderzenia gorąca
  • hipercholesterolemia
  • zespół cieśni nadgarstka
  • zwiększona aktywność ALT oraz AST w surowicy
  • bóle mięśni i kości
  • krwawienie z pochwy
  • suchość pochwy
  • zapalenie wątroby
  • brak łaknienia
  • hiperkalcemia
  • zwiększona aktywność GGTP oraz stężenia bilirubiny w surowicy
  • palec trzaskający
  • pokrzywka
  • reakcje anafilaktoidalne
  • zapalenie naczyń skórnych (Schoenleina, plamica Henocha)
  • rumień wielopostaciowy
  • obrzęk naczynioruchowy
  • zespół Stevensa

Nigdzie nie został opisany przypadek przedawkowania Arimidexu, nie ma na niego antidotum.

 

Wady

Jedną z głównych wad tego produktu jest bardzo wysoka cena. Może ona wynosić aż 10 Dolarów za jedną tabletkę. Przy dłuższym i częstym stosowaniu, cena może bardzo przeszkadzać. Drugą wadą są efekty uboczne, jakie mogą wystąpić podczas przyjmowania Arimidexu.

Cena

Cena Arimidexu jest raczej wysoka, jednak należy wziąć pod uwagę fakt, iż wystarczy już 1/8 tabletki, aby zauważyć efekty.

Przeciwwskazania:

  • Ciąża, okres karmienia piersią.
  • Uczulenie lub nadwrażliwość na któryś ze składników preparatu.
  • Nie powinno się go stosować u dzieci i młodzieży, ponieważ nie ma żadnych danych potwierdzających jego skuteczność i bezpieczeństwo w leczeniu.
  • Nie wolno go stosować u pacjentek u których nie znana jest faza hormonalna, powinno się wtedy wykonać badania hormonalne, aby wykluczyć lub potwierdzić menopauzę. Nie podaje się go także kobietom przed menopauzą.
  • Należy unikać stosowanie Anastrozolu wraz z Tamoksyfenem oraz innymi produktami zawierającymi w składzie estrogeny, ponieważ może spowodować to ograniczenie działania farmakologicznego Anastrozolu.
  • Nie korzystać z niego u osób chorych na osteoroporozę lub u osób z jej ryzykiem zachorowania ( może zmniejszyć wysycenie mineralne kości, należy wówczas wykonać badanie densytometryczne kości).
  • Zachować ostrożność z zażywaniem go u osób z zaburzeniami czynności wątroby( warto porównać korzyści i skutki jego brania przy zaburzeniach wątroby).
  • Nie stosować u osób z wrodzoną nietolerancją galaktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy czy pierwotnym niedoborem laktazy.

Interakcje

Niektóre preparaty mogą osłabić bardzo działanie Anastrozolu, zwłaszcza takie zawierające w składzie estrogeny oraz na przykład Tamoksyfen. Powinno się unikać stosowania tych leków razem. Anastrozol ogranicza aktywność izoenzymów takich jak 1A2,3A4,2C8/9 (stopuje in vitro). Nie zbadano interakcji z warfaryną, cymetydyną i fenazonem. Nie stwierdzone reakcji z innymi popularnymi lekami.

Odstawienie

W przypadku zakończenia brania Arimidexu, powinno się stopniowo zmniejszać jego dawkę. Nagłe odstawienie go, spowoduje znaczący wzrost produkcji estrogenu.